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Le modafinil a un effet sur le rapport des neurotransmetteurs dopamine, noradrГ©naline et sГ©rotonine dans le cerveau. La narcolepsie se caractГ©rise par une somnolence diurne, des troubles du sommeil paradoxal (REM), une atonie du sommeil paradoxal et une cataplexie. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter des conditions non liГ©es Г  la somnolence telles que le trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention (TDAH). Le modafinil est rapidement et complГЁtement absorbГ© par le tractus gastro-intestinal, avec une demi-vie d'environ 2 Г  3 heures.

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Food and Drug Administration (FDA) pour le traitement de la somnolence diurne excessive et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Les interactions suivantes sont rГ©pertoriГ©es Г  titre indicatif uniquement. Il n'y a pas eu d'amГ©lioration significative de l'attention ou de la concentration chez les personnes prenant du modafinil par rapport aux personnes prenant un placebo. Certains des effets durent jusqu'Г  12 heures. Г‰tant donnГ© que le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central, l'apparition des effets secondaires se produit gГ©nГ©ralement dans l'heure qui suit l'ingestion.
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Le modafinil a Г©tГ© introduit dans la pratique mГ©dicale dans les annГ©es 1970 pour traiter les symptГґmes de la narcolepsie (dans certains pays, il est appelГ© mГ©dicament anti-narcoleptique) en inhibant la recapture d'un neurotransmetteur (dopamine), le mГ©thylphГ©nidate Г©tant un exemple prГ©cГ©dent. Le modafinil a Г©tГ© testГ© pour le traitement de diverses conditions mГ©dicales, notamment la dГ©pression, le sevrage alcoolique, les troubles du sommeil et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. C'est l'utilisation de toute substance pour augmenter les performances mentales. Il est hydrolysГ© en N-dГ©sГ©thylamide par l'enzyme catГ©chol O-mГ©thyl transfГ©rase (COMT), Г©galement connue sous le nom de Dopamine ОІ-hydroxylase (DBH) et Monoamine Oxydase B (MAO-B).

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Le modafinil active les rГ©cepteurs de la dopamine qui sont responsables de la mГ©diation de l'Г©veil. Il est mГ©tabolisГ© par une combinaison de CYP3A4 et CYP2D6. Le foie mГ©tabolise le mГ©dicament, ce qui donne des mГ©tabolites qui se lient beaucoup moins aux rГ©cepteurs de la dopamine et une demi-vie plus longue.
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L'accumulation de Modafinil et de son mГ©tabolite Armodafinil n'est observГ©e qu'aprГЁs une utilisation continue Г  long terme. Le modafinil agit en augmentant la disponibilitГ© de la dopamine, un neurotransmetteur naturel de l'Г©veil. Le modafinil est une benzodiazГ©pine et un agoniste des rГ©cepteurs de l'Г©rythropoГЇГ©tine.

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Des doses plus Г©levГ©es, en particulier 400 mg, peuvent ГЄtre utiles dans certaines situations. La protГ©ine inhibitrice est une В« horloge В» qui bloque l'activitГ© d'une protГ©ine diffГ©rente appelГ©e rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Le modafinil augmente l'attention et la vigilance et amГ©liore les performances mentales et psychomotrices soutenues.
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Les stimulants du SNC, comme la cafГ©ine, provoquent une vasoconstriction dans les principales artГЁres cГ©rГ©brales, entraГ®nant une augmentation du dГ©bit sanguin cГ©rГ©bral et de la perfusion cГ©rГ©brale. Le mГ©dicament actif du modafinil est le propylphГ©nylpropionaldГ©hyde, dont le nom chimique est le suivant : C12H20O2 ; P123-729-0. En 1985, son marchГ© s'est dГ©placГ© vers l'Europe et il est devenu un traitement de premiГЁre ligne pour la narcolepsie. C'est un dГ©rivГ© de la classe des amphГ©tamines qui a Г©tГ© dГ©couverte au dГ©but des annГ©es 1970 et nommГ©e dans les annГ©es 1980.

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Il est dГ©conseillГ© aux personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. On pense qu'il agit en augmentant la libГ©ration d'acГ©tylcholine dans les ganglions de la base. Le modafinil a le potentiel de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et d'affecter un large Г©ventail de systГЁmes de dopamine et d'autres neurotransmetteurs.
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Les propriГ©tГ©s antidГ©pressives du modafinil ont Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ©es et suggГЁrent que cet effet peut ГЄtre mГ©diГ© par l'action du modafinil sur sigma 1, un sous-type de rГ©cepteur de la sГ©rotonine. L'Г©tude de laboratoire la plus robuste Г  ce jour, utilisant des rats, a rГ©vГ©lГ© que le modafinil pouvait amГ©liorer l'apprentissage et la mГ©moire mГЄme chez les rats ГўgГ©s. Ses effets peuvent durer de quatre Г  six heures.

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On pense Г©galement qu'il augmente la libГ©ration de glutamate dans le cortex prГ©frontal et qu'il a des effets sur la sГ©rotonine, ce qui peut expliquer son efficacitГ© pour d'autres troubles tels que la narcolepsie. Cela augmente l'Г©veil et, chez certaines personnes, diminue la somnolence. De plus, le mГ©dicament est parfois utilisГ© pour lutter contre la somnolence associГ©e au travail postГ© et au dГ©calage horaire. Cependant, cela ne semble pas ГЄtre son principal mГ©canisme d'action.
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Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Au jour 8-10, la dose est diminuГ©e de 25 mg (ou 100 mg pour les patients ayant une masse corporelle supГ©rieure Г  80 kg) et ceci est ensuite maintenu pendant les 7-10 jours suivants. Il est suggГ©rГ© que le modafinil agisse en augmentant la neurotransmission dans les zones du cerveau qui rГ©gulent l'excitation, y compris l'hypothalamus, la formation rГ©ticulaire et le cortex prГ©frontal. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture et il ne provoque pas de changement de poids. Si le sujet remarque une augmentation de l'Г©nergie, de la vigilance et de la concentration, il lui est demandГ© d'augmenter sa dose Г  600 mg.

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Bien qu'il soit hautement improbable que Modafinil provoque une dГ©pendance ou un potentiel addictif chez les utilisateurs, il peut provoquer des effets secondaires tels que l'anxiГ©tГ©, l'agitation, les effets cardiovasculaires et les maux de tГЄte. Il est conseillГ© aux femmes enceintes d'Г©viter d'utiliser le modafinil. Le modafinil rГ©duit le temps nГ©cessaire pour s'endormir, mais il peut provoquer un sommeil excessif chez certaines personnes, en particulier celles atteintes de narcolepsie. Provigil peut Г©galement ГЄtre disponible sous la forme d'un produit combinГ© de 100 mg/100 mg, connu sous le nom d'Adderall. La narcolepsie est une condition qui fait qu'une personne s'endort alors qu'elle est Г©veillГ©e et a des mouvements involontaires tels que des secousses des bras et des jambes.
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Le modafinil agit sur le systГЁme nerveux central en bloquant le transporteur de la dopamine, ce qui entraГ®ne une augmentation des niveaux de dopamine dans le cerveau. La dose quotidienne habituelle de modafinil est de 300 Г  400 mg pris le matin Г  jeun. Il est Г©galement utilisГ© comme remГЁde contre la somnolence diurne excessive chez les personnes qui n'ont jamais eu de trouble du sommeil. Disponible en versions Г  libГ©ration immГ©diate de 1 200 mg et 2 400 mg ainsi qu'en versions Г  libГ©ration prolongГ©e (200 mg et 400 mg) et Г  libГ©ration prolongГ©e (200 mg et 400 mg). Le modafinil peut avoir un effet stimulant sur le systГЁme nerveux central.

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Les effets commencent dans les 30 minutes suivant la prise et durent quelques heures. Il est rapidement absorbé avec un temps de concentration maximale de 90 minutes. Modafinil a été développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Le modafinil est disponible aux États-Unis sous forme de comprimés de 200 mg, 400 mg, 600 mg et 800 mg.
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Il a prГ©sentГ© les rГ©sultats de ces Г©tudes lors de la rГ©union annuelle de 1982 de l'American Academy of Sleep Medicine; les rГ©sultats ont Г©tГ© publiГ©s dans le Journal of Clinical Pharmacology en 1983. Il amГ©liore Г©galement les habitudes de sommeil de votre corps. La dose habituelle pour la narcolepsie est de 300 mg pris au coucher.

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Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  d'autres troubles, bien que les preuves de l'efficacitГ© de cette utilisation ne soient pas concluantes. Le GABA est un neurotransmetteur responsable de l'inhibition des neurones, mais le Modafinil agit dans le sens inverse de sorte que le GABA est en plus grande concentration, ce qui maintient les neurones actifs et est capable d'inhiber les neurones avec la voie inhibitrice. En consГ©quence, les habitudes de sommeil rГ©guliГЁres sont restaurГ©es plus rapidement, permettant une journГ©e plus productive et permettant au patient d'ГЄtre plus indГ©pendant.
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Il est Г©galement approuvГ© en Europe pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (somnolence frГ©quente pendant le travail postГ© en rotation) et en Australie et en Nouvelle-ZГ©lande pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (souvent Г  l'aide de siestes, de cafГ©ine et d'alcool). La narcolepsie est une affection neurologique grave et potentiellement mortelle. C'est un homologue mГ©thyle du modafinil qui est une phГ©nГ©thylamine.

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Le modafinil peut provoquer des effets secondaires qui peuvent ГЄtre plus ou moins probables en fonction de divers facteurs, notamment l'Гўge, la santГ©, d'autres mГ©dicaments et d'autres conditions mГ©dicales. Aux Г‰tats-Unis, le Modafinil peut ГЄtre obtenu sur ordonnance spГ©ciale. Une version Г  libГ©ration prolongГ©e (ER), appelГ©e Ralfinil, peut amГ©liorer ces effets secondaires. C'est un mГ©dicament Г  courte durГ©e d'action.
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Cela signifie que l'amphГ©tamine bloque Г©galement les rГ©cepteurs cГ©rГ©braux qui aident Г  contrГґler le niveau de dopamine dans le cerveau et provoquent des sensations de plaisir. En 1980, des chercheurs de l'UniversitГ© de Stanford ont Г©tГ© les premiers Г  Г©tudier ses effets chez l'homme, constatant qu'il "amГ©liorait l'excitation et les performances attentionnelles des volontaires normaux". La narcolepsie est un trouble chronique dans lequel les patients Г©prouvent de frГ©quents Г©pisodes de somnolence excessive, appelГ©s crises, gГ©nГ©ralement accompagnГ©s de sentiments de dГ©pression et d'anxiГ©tГ©, ainsi que de troubles du sommeil. Le mГ©dicament agit comme un stimulant sГ©lectif du systГЁme nerveux central et un agent favorisant l'Г©veil, ce qui peut ГЄtre efficace pour amГ©liorer la mГ©moire Г  court terme et les fonctions cognitives gГ©nГ©rales. L'adГ©nosine est Г©galement impliquГ©e dans la production d'Г©motions telles que le bonheur et la tristesse.

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Le modafinil est prescrit sous la forme d'un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres, qui est reprГ©sentГ© dans le nom de marque par le sulfate de dextroamphГ©tamine. Il existe un certain nombre de marques diffГ©rentes disponibles, notamment Alpha-A, Alphamine, Anrevofin, Modfol, Modafinil SR (avec libГ©ration prolongГ©e), Para-mod, Provigil, Ritalin et Wakix. Au cours des derniГЁres annГ©es, plusieurs entreprises ont lancГ© des campagnes de marketing pour le modafinil en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique contre le TDAH et en tant qu'amplificateur cognitif pour contrer les effets secondaires indГ©sirables du sport. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil.
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