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Modafinil Modvigil
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Il se lie aux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine, de la dopamine et de l'alpha-2. Il est Г©galement approuvГ© par la FDA pour traiter la somnolence excessive associГ©e aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil, et a Г©tГ© Г©tudiГ© comme traitement potentiel de la maladie de Parkinson. L'augmentation de la dopamine extracellulaire entraГ®ne une activitГ© accrue des neurones du systГЁme dopaminergique, et en particulier des neurones dopГ©s du noyau accumbens, qui sous-tend les centres de rГ©compense et de motivation du cerveau. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris au besoin. De plus, si le modafinil augmente la pression artГ©rielle, en particulier chez les patients souffrant d'hypertension prГ©existante, il peut aggraver une condition mГ©dicale existante.

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Posologie du modafinil : Initialement pris Г  200 milligrammes au coucher puis augmentГ© Г  400 milligrammes au coucher si nГ©cessaire, la dose maximale recommandГ©e est de 1 200 milligrammes par jour, rГ©partis en 4 Г  12 doses par jour, selon l'Гўge du patient. La posologie recommandГ©e de modafinil peut varier, mais la dose la plus couramment utilisГ©e est de 100 milligrammes, gГ©nГ©ralement prise le matin. Le modafinil est connu pour avoir une demi-vie trГЁs courte, atteignant la concentration plasmatique maximale en 2,2 heures.
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Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© comme traitement potentiel de la maladie d'Alzheimer, et des preuves prГ©liminaires suggГЁrent qu'il pourrait amГ©liorer les symptГґmes de la maladie d'Alzheimer. Le modafinil a Г©tГ© le premier mГ©dicament programmГ© aux Г‰tats-Unis et a mГЄme Г©tГ© briГЁvement le mГ©dicament le plus prescrit dans ce pays. Le modafinil a une demi-vie de 24 heures chez une personne en bonne santГ© et les effets durent environ huit heures.

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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) et l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments pour le traitement des troubles du travail postГ© (SWD), de la narcolepsie et de la somnolence diurne excessive (EDS) liГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA). Il est peu probable qu'un patient Г©prouve des effets secondaires avec jusqu'Г  400 mg par jour. Cependant, on pense qu'il arrГЄte le processus inverse d'Г©puisement de la dopamine, et que cela signifie que les niveaux de dopamine sont maintenus. Les principales cibles du modafinil sont les mГЄmes que celles de la cafГ©ine.
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Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil est un inhibiteur de l'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc) phosphodiestГ©rase 10A (PDE10A). Afin de commercialiser leur produit, les fabricants de Provigil ont dГ» fournir des informations sur ce que c'est, comment cela fonctionne et comment il est produit. Les mГ©canismes d'action exacts du modafinil ne sont pas connus, et les mГ©canismes d'action sont liГ©s Г  des actions spГ©cifiques sur divers systГЁmes de neurotransmetteurs dans le cerveau, notamment la sГ©rotonine, la noradrГ©naline et l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). La demi-vie du modafinil est de quatre Г  six heures.

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C'est un antagoniste des rГ©cepteurs de la vasopressine (APV). Cependant, le modafinil peut fonctionner pendant les pГ©riodes oГ№ vous ГЄtes Г©veillГ© et peut ne pas fonctionner aussi bien la nuit. Si votre mГ©decin pense que vous avez besoin de plus, il augmentera la dose par paliers de 50 mg ou 100 mg. Vous serez toujours en mesure de fonctionner lorsque vous aurez pris du Modafinil.
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Le modafinil est commercialisГ© depuis 1994 sous le nom de Provigil par Cephalon aux Г‰tats-Unis. Pour les troubles du sommeil, la dose initiale recommandГ©e est de 100 Г  200 mg. Le poids molГ©culaire de la prodrogue est d'environ 324. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© dans le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la dГ©pression ou au syndrome d'immunodГ©ficience acquise.

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Le prendre deux heures avant l'heure de sommeil souhaitГ©e serait acceptable. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) qui augmente la dopamine dans le cerveau. Le modafinil peut ГЄtre pris quotidiennement, pendant deux semaines maximum. Les effets secondaires du modafinil sont gГ©nГ©ralement lГ©gers et les problГЁmes gastro-intestinaux sont plus frГ©quents qu'avec les amphГ©tamines ou d'autres stimulants.
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Certains peuvent avoir une tolГ©rance aprГЁs une pГ©riode d'utilisation, mais pas plus qu'avec un autre stimulant. Vous avez besoin d'ГЄtre stimulГ© physiquement, mentalement et socialement. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (la condition est Г©galement connue sous le nom de "fatigue postГ©e"). Le modafinil est utilisГ© pour traiter les troubles qui peuvent causer de la somnolence et des troubles de l'Г©veil, comme la narcolepsie.

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Il a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la somnolence chez les patients souffrant de narcolepsie, d'apnГ©e obstructive du sommeil, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de dГ©calage horaire. Les symptГґmes comprennent le bГўillement et l'assombrissement de la vision. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Un vaporisateur nasal n'est pas disponible aux Г‰tats-Unis. L'efficacitГ© du modafinil est particuliГЁrement utile chez ceux qui travaillent par quarts ou qui ont des problГЁmes de sommeil la nuit.
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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre formulГ© sous forme de suspension ou de solution. Le composГ© a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine comme un analogue de l'amphГ©tamine stimulante, mais le potentiel thГ©rapeutique du mГ©dicament dans la narcolepsie a Г©tГ© dГ©couvert dans les annГ©es 1990. Cependant, alors que le modafinil est le seul mГ©dicament Г  avoir Г©tГ© mis sur le marchГ© spГ©cifiquement pour le traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie, une Г©tude de 2004 publiГ©e dans la revue Sleep a rГ©vГ©lГ© que le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme drogue rГ©crГ©ative illГ©gale, et que certains rapportent il n'apporte pas toujours ce qui est attendu, et on s'inquiГЁte de son potentiel d'abus.

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C'est la forme de modafinil la plus couramment prescrite. Le mГ©dicament doit ГЄtre Г©vitГ© chez les personnes prenant des inhibiteurs de la MAO et des opioГЇdes et d'autres substances provoquant le syndrome malin des neuroleptiques. Bien que les rГ©sultats de ces essais cliniques soient gГ©nГ©ralement positifs, le modafinil ne montre aucun avantage apparent pour soulager l'insomnie, pour laquelle d'autres thГ©rapies sont plus efficaces. Les stimulants comme le modafinil peuvent ГЄtre utiles pour l'apnГ©e obstructive du sommeil.
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La structure chimique du modafinil ressemble Г  la clomipramine et au zaleplon, deux mГ©dicaments relativement bien Г©tablis dotГ©s de fortes propriГ©tГ©s antidГ©pressives et anxiolytiques. Une formulation Г  libГ©ration prolongГ©e a Г©tГ© dГ©veloppГ©e. Il s'agit principalement d'un inhibiteur sГ©lectif de l'acГ©tylcholinestГ©rase et n'a aucun effet sur les taux d'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc). Cela signifie qu'il peut amГ©liorer la performance des fonctions normales de l'esprit. Les preuves de l'utilisation du modafinil dans le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil Г©voluent.

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En augmentant les niveaux de dopamine, Modafinil favorise l'Г©veil, la vigilance et l'Г©nergie. Il a Г©tГ© utilisГ© principalement dans le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il n'y a pas de recherche animale sur l'utilisation du modafinil pour l'amГ©lioration cognitive. La configuration stГ©rГ©ospГ©cifique Г  ce site de la structure molГ©culaire dГ©pend de la chiralitГ© des matГ©riaux de dГ©part. Il a cependant un lГ©ger effet sГ©datif que les gens remarquent gГ©nГ©ralement quelques heures aprГЁs l'avoir pris.
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Le principal composant actif du mГ©dicament est l'armodafinil, dont la demi-vie plasmatique est de 35 heures. Il fonctionne mieux lorsqu'il est pris environ une heure ou plus avant le coucher. On ne sait pas si Modafinil est sГ»r ou efficace chez les personnes atteintes de trouble bipolaire. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 100 mg et 200 mg, ainsi qu'en sirop et sous forme injectable. Il a Г©galement des propriГ©tГ©s anxiolytiques prononcГ©es et des effets positifs dans le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH).

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Certaines Г©tudes ont montrГ© qu'avec une utilisation chronique, cependant, une tolГ©rance se produit. Le modafinil est disponible pour une utilisation hors AMM comme stimulant de la commande au Canada depuis 2002. Une dose de 400 mg Г  600 mg doit ГЄtre prise le matin, et la dose doit ГЄtre augmentГ©e en fonction du niveau de sГ©dation Г  atteindre.
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Le risque est plus Г©levГ© chez les enfants et on pense qu'il est causГ© par l'excrГ©tion du mГ©dicament sous forme d'acides sulfoniques dans l'urine plutГґt que d'ГЄtre un mГ©tabolite actif. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, de gГ©lules et de solution buvable. Le modafinil n'est actuellement pas connu pour crГ©er une dГ©pendance.

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Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance aux Г‰tats-Unis. Il peut Г©galement amГ©liorer les performances sur les tГўches induisant de la fatigue. On pense que le modafinil affecte les transporteurs de la dopamine et de la noradrГ©naline, les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine (5-HT) et d'autres rГ©cepteurs, altГ©rant le systГЁme des neurotransmetteurs tout en favorisant l'Г©veil. Dissous dans l'intestin et le foie, il est mГ©tabolisГ©.
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Le modafinil semble augmenter l'éveil chez les animaux de laboratoire et provoquer des effets caractéristiques, tels qu'une activité locomotrice accrue, par opposition à une simple augmentation de l'éveil. Le modafinil a reçu la désignation de classe "stimulant du SNC". En stimulant la dopamine cérébrale, il peut augmenter l'éveil. Des études contrôlées ont également montré que le modafinil améliore les fonctions cognitives, en particulier l'attention, la mémoire et les fonctions exécutives.

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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© en association avec le traitement pharmaceutique de divers troubles du sommeil et de la narcolepsie. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris une ou deux heures avant le dГ©but du quart de travail prГ©vu. Le modafinil agit comme un antagoniste des rГ©cepteurs opioГЇdes. Le modafinil est un stimulant trГЁs puissant du SNC qui n'est que lГ©gГЁrement plus puissant que la cafГ©ine. Le modafinil a Г©tГ© le premier stimulant du SNC dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance et est classГ© comme mГ©dicament de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis en vertu de la loi sur les substances contrГґlГ©es.
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